运输的作用人类铜转运Ctr1铂类抗肿瘤药物cisplatin-sensitive和有顺铂耐药性细胞。

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首歌,Savaraj N, Siddik,刘P,魏Y,吴CJ,郭太

运输的作用人类铜转运Ctr1铂类抗肿瘤药物cisplatin-sensitive和有顺铂耐药性细胞。

摩尔癌症其他。2004年12月,3 (12):1543 - 9。

PubMed ID

15634647 (在PubMed

]

文摘

最近的研究表明,哺乳动物的高亲和性铜转运体由Ctr1参与编码顺铂的吸收。然而,在cisplatin-sensitive hCtr1的角色,有顺铂耐药性哺乳动物细胞没有被调查。在这里,我们表明,五有顺铂耐药性细胞系,只有一个(SR2)表现出的价格相比hCtr1表达明显减少,因其敏感线小细胞肺癌(SCLC),而铜的流出运输车ATP7A和ATP7B没有显著改变。SR2展出抗力移转卡铂但不要铂。转染表达hemagglutinin-tagged hCtr1 cDNA SCLC和SR2细胞增强铜的吸收,顺铂、卡铂和铂,暗示,hCtr1运输车可以运输这些铂类药物。而敏感性增加到所有这些铂药物观察hCtr1-transfected SCLC细胞,增加顺铂和卡铂敏感但不铂在hCtr1-transfected SR2细胞观察。这些结果表明,SR2获得一个额外的独特的细胞内铂耐药性机制。最后,使用hCtr1缺失突变体,我们表明,NH2-terminal hCtr1领域参与运输这些铂类抗肿瘤药物。这些结果共同展示的重要性hCtr1运输的铂类抗肿瘤药物cisplatin-sensitive和有顺铂耐药性变异。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
卡铂	高亲和力铜吸收蛋白质1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
铂	高亲和力铜吸收蛋白质1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节