的前列腺素转运体OATP2A1人体眼部组织中的表达和传输antiglaucoma前列腺素类latanoprost。

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卡夫我,格莱泽H,曼德里K,康尼锡J,奥格D,弗洛姆MF, Schlotzer-Schrehardt U, Welge-Lussen U,克鲁斯铁、Zolk O

的前列腺素转运体OATP2A1人体眼部组织中的表达和传输antiglaucoma前列腺素类latanoprost。

角膜切削Vis Sci投资。2010年,51 (5):2504 - 11。doi: 10.1167 / iovs.09 - 4290。Epub 2009年12月17日。

PubMed ID

20019365 (在PubMed

]

文摘

目的:Latanoprost,前列腺素F(2α)模拟,已经成为最广泛使用的药物治疗青光眼。作者假设有机阴离子运输多肽(OATPs)负责latanoprost到眼部组织的吸收,因此,他们贡献个人间不同的药物浓度和作用。方法:前列腺素(PG)转运蛋白的表达(OATP2A1 OATP2B1)在人类眼部组织决心使用实时rt - pcr和免疫荧光。抑制latanoprost及其活性代谢物之间的交互(自由酸)和典型的底物的吸收(铂族元素(2)和bromosulfophthalein)进行了测试在稳定转染人类胚胎肾细胞overexpressing OATP2A1或OATP2B1。这些细胞也被用于调查latanoprost和latanoprost酸是否基质OATP2A1或OATP2B1。结果:OATP2A1和OATP2B1 mRNA表达最高的脉络膜和视网膜色素上皮(RPE)复杂和睫状体。OATP2A1蛋白表达是最突出的RPE和上皮和内皮细胞层的前部分组织,如角膜、结膜、虹膜和睫状体,而OATP2B1蛋白质在小梁网另外表示,Schlemm运河,脉络膜的脉管系统。Latanoprost Latanoprost酸显著抑制OATP2A1和OATP2B1。吸收实验证明latanoprost酸实际上是经由OATP2A1(亲和常数(K (m)), 5.4 microM;最大吸收速率V (max), 21.5 pmol /毫克蛋白/分钟),减少由OATP2B1有效。 CONCLUSIONS: The results presented herein suggest that at least OATP2A1 plays a role in the intraocular disposition of the therapeutically used prostanoid latanoprost.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Latanoprost	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 a1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Latanoprostene bunod	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节