运输和吸收nateglinide Caco-2细胞及其对人类monocarboxylate运输车MCT1抑制作用。

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冈,Emoto, Koyabu N, Ohtani H,泽田师傅Y

运输和吸收nateglinide Caco-2细胞及其对人类monocarboxylate运输车MCT1抑制作用。

Br J杂志。2002年10月,137 (3):391 - 9。

PubMed ID
12237260 (在PubMed
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1 Nateglinide,一种新型口服降血糖药,口服后迅速到达最大血清浓度,这表明它正迅速在胃肠道吸收。这项工作的目的是澄清的肠道吸收机制nateglinide通过体外研究。我们检查了transcellular运输和顶端的[(14)C] nateglinide在人类结肠癌细胞系(Caco-2)。我们还研究了nateglinide是否通过monocarboxylate transport-1 (MCT1)通过一个吸收研究使用MCT1-expressing非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞。3 Caco-2细胞transcellular运输[(14)C] nateglinide从顶端到基底外侧大于,在相反的方向。((14)C)的吸收nateglinide从顶端是浓度,H(+)端依赖,和Na(+)独立。动力学分析表明,Kt和Jmax值的初始吸附率[(14)C] nateglinide 448微M和43.2 nmol毫克蛋白(1)5分钟(1),分别。各种monocarboxylates,包括水杨酸和丙戊酸,和格列本脲显著抑制[(14)C] nateglinide的吸收。4使用MCT1-expressing吸收研究卵母细胞显示nateglinide抑制MCT1-mediated吸收[(14)C] L-lactic酸,尽管nateglinide本身不是由MCT1运输。5加在一起,这些结果表明,吸收nateglinide Caco-2细胞顶膜的,至少部分由一个proton-dependent交通系统(s)与MCT1截然不同。

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