一磷酸腺苷的功能多态性研究盒式运输车ABCG2:精氨酸- 482甲氨蝶呤运输的关键作用。

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一磷酸腺苷的功能多态性研究盒式运输车ABCG2:精氨酸- 482甲氨蝶呤运输的关键作用。

j . 2003 8月1;373 (Pt 3): 767 - 74。

PubMed ID

12741957 (在PubMed

]

文摘

磷酸腺苷盒式运输车ABCG2表达降低的报道引起多药耐药性,而耐药性变化情况和底物特异性是特定变体形式的ABCG2的牵连。至少有三个变体形式的ABCG2迄今记录的基础上他们的氨基酸(即半个、精氨酸、甘氨酸和苏氨酸)在482的位置。在目前的研究中我们产生ABCG2变异的定点诱变,并表示他们hek - 293细胞。外源表达的Arg (482), g(482),和刺(482)变体形式的ABCG2授予hek - 293细胞抵抗对米托蒽醌15 - 47,54-fold分别与mock-transfected hek - 293细胞。这些变体的运输活动检查通过质膜小泡准备从ABCG2-overexpressing hek - 293细胞。[Arg (482)] ABCG2传输((3)H)甲氨蝶呤ATP-dependent地;然而,没有观察到运输活动与其他变体(g(482)和刺(482))。运输的甲氨蝶呤(Arg (482)] ABCG2明显被米托蒽醌、阿霉素和罗丹明123,但不是由S -octylglutathione。此外,ABCG2被发现存在于质膜作为为绑定通过半胱氨酰二硫化物键(s)。用巯基乙醇治疗明显降低其分子质量从140年到70年kDa。 Nevertheless, ATP-dependent transport of methotrexate by [Arg(482)]ABCG2 was little affected by such mercaptoethanol treatment. It is concluded that Arg(482) is a critical amino acid moiety in the substrate specificity and transport of ABCG2 for certain drugs, such as methotrexate.

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