角色的跨膜域10有机阴离子运输的功能多肽1 b1。

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Gui C, Hagenbuch B

角色的跨膜域10有机阴离子运输的功能多肽1 b1。

蛋白质科学。2009年11月,18 (11):2298 - 306。doi: 10.1002 / pro.240。

PubMed ID

19760661 (在PubMed

]

文摘

肝脏特异性多肽OATP1B1运输有机阴离子和OATP1B3高度同源,分享许多基质。然而,在低浓度OATP1B1展示了estrone-3-sulfate底物选择性。在这项研究中,我们研究了底物的选择性的分子机制OATP1B1通过构造OATP1B1/1B3嵌合转运蛋白和定点诱变。嵌合体的功能研究表明,跨膜域10对OATP1B1的功能至关重要。我们进一步确定四个氨基酸残基,即L545 F546, L550, S554 TM10,同时突变导致几乎完全丧失OATP1B1-mediated estrone-3-sulfate运输。比较确诊的estrone-3-sulfate交通动力学OATP1B1两相的模式,但显示单相模式四突变L545S / F546L / L550T / S554T。这种变异还显示减少运输bromosulfophthalein等其他OATP1B1基质和[D-penicillamine(2、5)]脑啡肽。螺旋轮分析和分子建模表明L545面对衬底易位通路,而F546 L550, S554位于蛋白质。这些结果表明,L545可能导致OATP1B1函数通过与底物相互作用,而F546 L550, S554似乎重要的蛋白质结构。总之,我们的结果表明,TM10 OATP1B1的功能是至关重要的。

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药物转运蛋白

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