5-Fluorocytosine HhaI DNA是一个系统,即抑制剂的甲基化酶。

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奥斯特曼DG DePillis GD,吴JC,松田,桑蒂DV

5-Fluorocytosine HhaI DNA是一个系统,即抑制剂的甲基化酶。

生物化学。1988年7月12日,27日(14):5204 - 10。

PubMed ID
3167042 (在PubMed
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5-Fluorodeoxycytidine (FdCyd)被纳入一个合成聚合物包含HhaI GCGC识别序列的DNA甲基化酶给聚合物与FdCyd约80%。beplayapp在缺乏AdoMet,保利(FdC-dG)绑定竞争力对聚(dG-dC) (Ki = 3海里)。AdoMet面前,模拟了含时,一阶(k = 0.05最低为1)失活的酶。有一个有序的绑定机制酶首先结合保利(FdC-dG),然后结合AdoMet,随后形成稳定、不活跃的复合物。复合物不分离的3天,对热稳定(95摄氏度)的1% SDS。复杂的形成的凝胶过滤HhaI甲基化酶,保利(FdC-dG)和[methyl-3H] AdoMet峰值附近的放射性淋洗孔隙体积。消化复杂导致减少DNA的甲基化酶的分子量的大小,和辐射峰值与蛋白质有关。这些数据表明,复合物含有共价结合HhaI甲基化酶,保利(FdC-dG)和甲基5-fluorodeoxycytidine是一个系统,即甲基化酶的抑制剂。通过类比与其他pyrimidine-modifying酶和最近的研究机制的HhaI甲基化酶(吴&桑蒂,1987),这些结果表明,酶亲核试剂进攻FdCyd残留在其他激活一个碳的5-position转移。(抽象截断在250字)

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
结合氟胞嘧啶使用 DNA 核苷酸 人类
是的
交联/烷基化
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