由ibudilast优惠抑制人类的磷酸二酯酶4。

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刘黄Z,年代,张L,萨勒姆M,格雷格通用、陈CC, Natsumeda Y,野口K

由ibudilast优惠抑制人类的磷酸二酯酶4。

生命科学。2006年5月1日,78 (23):2663 - 8。Epub 2005年11月28日。

PubMed ID
16313925 (在PubMed
]
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在cromoglycate Ibudilast眼科解决方案表现出一种改进的临床疗效治疗过敏性结膜炎。为了进一步描述其主要作用方式,磷酸二酯酶(PDE)抑制ibudilast检查使用人类的重组酶。Ibudilast,但其他常用的抗过敏眼科的解决方案包括cromoglycate,酮替芬,tranilast levocabastine,强有力地抑制人类PDE4A纯化,4 b, 4 c和4 d在54岁的IC50值65,分别为239和166海里。Ibudilast有效块脂多糖(LPS)全身的肿瘤坏死因子(microM TNFalpha IC50 = 6.2)和N-formyl-Met-Leu-Phe (fMLP)全身白三烯B4 (LT)生物合成(IC50 = 2.5 microM)人体全血,这比cilomilast 3和6倍更有效,分别。有力的减毒炎症和过敏反应和优惠PDE4抑制ibudilast可能在很大程度上造成了其有益的药理反应和ibudilast有别于其他眼科治疗眼部过敏的解决方案。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Ibudilast cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 a 蛋白质 人类
是的
抑制剂
细节
Ibudilast cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 b 蛋白质 人类
是的
抑制剂
细节
Ibudilast cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 c 蛋白质 人类
是的
抑制剂
细节
Ibudilast cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 d 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
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