Ibudilast,混合PDE3/4抑制剂,使选择性和一氧化氮/ cGMP-independent放松的颅内vertebrobasilar动脉。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

山崎T, Anraku T, Matsuzawa年代

Ibudilast,混合PDE3/4抑制剂,使选择性和一氧化氮/ cGMP-independent放松的颅内vertebrobasilar动脉。

欧元J杂志。2011年1月15日;650(2 - 3):605 - 11所示。doi: 10.1016 / j.ejphar.2010.10.033。Epub 2010年10月29日。

PubMed ID

21036126 (在PubMed

]

文摘

Ibudilast,混合磷酸二酯酶(PDE) 3/4抑制剂,是一种大脑血管舒张药治疗中风后头晕在日本广泛使用。然而,很少研究进行了vasorelaxant vertebrobasilar PDE抑制剂的影响动脉与眩晕发病有关。ibudilast的体外vasorelaxant性质,因此,调查与已知选择性PDE抑制剂相比,使用vertebrobasilar动脉。Vasorelaxant PDE3活动、PDE4 PDE5抑制剂,和ibudilast评估在5 -羟色胺订婚戒指准备从兔子颅内和颅外动脉vertebrobasilar。Ibudilast更有选择地放松颅内与颅外动脉。同样,选择性PDE3和显示更高的选择性PDE4抑制剂颅内动脉。此外,如选择性PDE4抑制剂、血管舒张ibudilast伴随着增加营水平被抑制腺苷酸环化酶抑制剂SQ22536在颅内动脉。接下来,它是研究一氧化氮(NO) / cGMP信号是否参与这在颅内动脉血管舒张。NO / cGMP的抑制信号由一个没有合酶抑制剂或guanylyl环化酶抑制剂疗效的vasorelaxion PDE3抑制剂和减少PDE4抑制剂,而不是抑制ibudilast信号几乎没有影响。这些结果表明,ibudilast对颅内动脉高vasoselectivity基于混合PDE3 PDE4-inhibition,独立地、有效地放松颅内动脉NO / cGMP信号由于其血管舒张补偿通过PDE3——或者PDE4-inhibition根据NO / cGMP的状态信号改变。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ibudilast	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 a	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Ibudilast	cGMP-inhibited 3 ', 5 '环磷酸二酯酶	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节