左乙拉西坦选择性阻断n型钙通道。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Lukyanetz EA, Shkryl VM, Kostyuk PG

左乙拉西坦选择性阻断n型钙通道。

癫痫。2002年1月;43(1):9-18。

PubMed ID

11879381 (PubMed视图

］

摘要

目的:研究新型抗癫痫药物左乙莱西坦(LEV)对大鼠新分离的CA1海马神经元不同类型高压激活(HVA) Ca2+通道的影响。方法:从分离的海马CA1神经元获得HVA Ca2+通道活性的膜片钳记录。LEV通过放置在细胞附近的移液器的重力流施加，并通过电子微阀改变溶液。Ca2+通道阻滞剂用于分离通道亚型。结果:分别在对照组和施加1-200微米LEV后测量电流。LEV对HVA钙电流的不可逆抑制平均约为18%。通过脉冲前刺激方案，可以消除G蛋白对Ca2+通道的直接抑制，我们发现G蛋白不参与LEV抑制作用的途径。这表明，抑制作用是由LEV对通道分子的直接作用引起的。LEV的阻断机制与Ca2+通道稳态激活或失活的变化无关。在持续约10分钟的实验方案中，LEV也不影响HVA Ca2+电流的下降。最后，使用的最高浓度(200微米)LEV不影响CA1神经元中L-、P-或q型Ca2+通道的活性，而选择性地影响n型钙通道的活性。 The maximal effect on these channels separated from other channel types was approximately 37%. CONCLUSIONS: Our results provide evidence that LEV selectively inhibits N-type Ca2+ channels of CA1 pyramidal hippocampal neurons. These data suggest the existence of a subtype of N-type channels sensitive to LEV, which might be involved in the molecular basis of its antiepileptic action.

beplay体育安全吗引用这篇文章的药物银行数据

药物

Levetiracetam

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Levetiracetam	电压依赖性n型钙通道亚基α - 1b	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Seletracetam	电压依赖性n型钙通道亚基α - 1b	蛋白质	人类	是的	拦截器	细节