Dienogest选择性孕激素受体激动剂在transactivation分析有效的口腔内膜运动由于其高效的药动学特征。
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竹内Sasagawa年代,清水Y,神灵H, T, Mita年代,Imada K,加藤,Mizuguchi K
Dienogest选择性孕激素受体激动剂在transactivation分析有效的口腔内膜运动由于其高效的药动学特征。
类固醇。2008年2月,73(2):222 - 31所示。Epub 2007年10月22日。
- PubMed ID
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18061638 (在PubMed]
- 文摘
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介绍了Dienogest作为口服黄体酮。然而,其对子宫内膜活动强烈的口语能力不是清楚地解释道。为了规避这种情况,类固醇激素受体分析使用transactivation化验和子宫内膜在兔子进行活性试验测定血浆药物浓度。织/敌对活动对人类孕激素受体(PR)、雄激素受体(AR),糖皮质激素受体(GR),盐皮质激素受体(MR),雌激素受体α(ERalpha),或雌激素受体β(ERbeta)测定。Dienogest激活公关(EC50 = 3.4或10.5 nmol / l)与敌对活动AR (EC50 = 420.6或775.0 nmol / l)但不主动也不拮抗作用GR,先生(3000 nmol / l)。Dienogest激活ERalpha和ERbeta (3000 nmol / l)。孕激素激活与敌对活动公关AR和黄体酮Dydrogesterone先生表现出相似的配置文件。Norethisterone激活公关,AR, ERalpha。醋酸甲羟孕酮激活公关、AR和GR。达那唑激活公关和AR,集体dienogest具有良好的特异性,公关与其他药物相比。通过口服治疗,dienogest活动最强烈的子宫内膜(ED50 = 0.0042毫克/公斤)在麦克菲尔测试其他黄体酮(ED50值MPA, DYG NES是0.074,1.9,0.05毫克/公斤,分别)。 Dienogest showed higher plasma concentrations than those of the other progestins with higher doses. The estimated plasma concentration of dienogest at ED50 (3.66 nmol/l) was close to its EC50 value to activate PR. Thus, the stronger oral activity of dienogest could be explained simply by its in vitro potency on PR and its oral pharmacokinetic profile.