底物特异性前列腺特异性抗原(PSA)。
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库姆斯GS、Bergstrom RC Pellequer杰,贝克,Navre M,史密斯MM,锡箔是的,麦迪逊EL,科里博士
底物特异性前列腺特异性抗原(PSA)。
化学杂志。1998年9月,5 (9):475 - 88。
- PubMed ID
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9751643 (在PubMed]
- 文摘
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背景:丝氨酸蛋白酶前列腺特异性抗原(PSA)是一个有用的临床标记前列腺恶性肿瘤。PSA是血管舒缓素子群的一员(chymo)胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶家族,但不同于典型的小组成员,组织激肽释放酶,具有特异性比胰蛋白酶与胰凝乳蛋白酶相似。我们报告两种策略的使用,衬底自然乳沟的噬菌体展示和迭代优化网站,来识别不稳定序列PSA乳沟。结果:迭代优化和衬底噬菌体展示聚集在氨基酸序列SS (Y / F) Y降低S (G / S)作为PSA首选子入住率。这些序列被PSA与催化裂解效率高达2200 - 3100 m - 1 s - 1,而肽2-46 m - 1 s - 1的值可能包含生理目标序列semenogelin PSA的蛋白质。底物残留,绑定到二级(non-S1)定义不稳定基质子有至关重要的作用,甚至可以导致主否则冷宫氨基酸结合特异性(S1)的口袋里。结论:二级子站的重要性在定义解理表明,底物的特异性和有效性识别PSA是由扩展的结合位点。说明首选的子站入住率允许结构模型的细化PSA,应该促进更敏感的发展基于活动的化验和强有力的抑制剂的设计。