细胞色素b基因的突变的抗atovaquone鼠。

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Syafruddin D, Siregar我Marzuki年代

细胞色素b基因的突变的抗atovaquone鼠。

摩尔生物化学Parasitol。1999年11月30日,104 (2):185 - 94。

PubMed ID

10593174 (在PubMed

]

文摘

背后的分子损伤的抵抗疟疾寄生虫atovaquone,辅酶Q模拟,进行了调查。耐药克隆鼠ANKA株分离后长期传播老鼠的存在增加剂量的药物,和他们的细胞色素b基因测序。三个突变检测,温度系数替换在431新台币,在nt 399和g t g在850元,导致氨基酸的变化假定的细胞色素b产品残留133年,144年和284年。V284F氨基酸的变化是在第六跨膜螺旋的蛋白质和观察耐药克隆。额外M133I或L144S氨基酸变化在问:网站在一个extramembranous两性分子的螺旋atovaquone显著增加了阻力。我们的结果(a)提供证据表明,抗疟活性atovaquone确实包括与细胞色素b的交互;(b) atovaquone定义为泛醇氧化酶的抑制剂活性的细胞色素群体bc1复杂;和(c)定义氨基酸残基在哺乳动物细胞色素b可能决定其相对耐atovaquone至关重要。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Atovaquone	细胞色素b	蛋白质	恶性疟原虫	是的	抑制剂	细节