芳基胺N-acetyltransferase结核分枝杆菌是一种多态酶和异烟肼的新陈代谢。

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厄普顿,Mushtaq维克多TC,桑普森SL,桑迪J,史密斯DM, van Helden PV, Sim E

芳基胺N-acetyltransferase结核分枝杆菌是一种多态酶和异烟肼的新陈代谢。

摩尔Microbiol。2001年10月,42(2):309 - 17所示。

PubMed ID

11703656 (在PubMed

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文摘

芳基胺N-acetyltransferases (NATs;E。C 2.3.1.5)对arylhydralazine和芳基胺基板使用乙酰辅酶a人类NAT2乙酰化物对公开的药物,使其失去活性,异烟肼(INH),是多态的。我们之前证明有一个人类NAT2的同系物在结核分枝杆菌,其产品对异烟肼体外。我们现在证明nat基因表达结核分枝杆菌、牛分枝杆菌卡介苗(BCG),用逆转录-聚合酶链反应和免疫印迹。NAT在牛分枝杆菌卡介苗体内蛋白质活跃,当检测到的n -乙酰异烟肼在牛分枝杆菌卡介苗溶解产物生长在异烟肼。结核分枝杆菌nat编码区序列分析揭示了一个单核苷酸多态性在18%的结核分枝杆菌临床分离株的随机队列,赋予G R变化。重组突变蛋白似乎比野生型更不稳定,并有一个明显的亲和力小于野生型异烟肼的10倍。造型结核分枝杆菌NAT的变化表明,G R变化接近活性部位,并支持实验结果。最低抑制浓度数据表明,这在nat多态性与低级异烟肼磁化率的变化结核分枝杆菌临床分离株。

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药物酶

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