青霉素。

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赖特AJ

青霉素。

梅奥Proc。1999年3月,74 (3):290 - 307。

PubMed ID

10090000 (在PubMed

]

文摘

抗生素青霉素家族仍然是我们的抗菌医疗设备的一个重要组成部分。一般来说,这些代理具有杀菌活性,优良的分布在整个身体,低毒性,对由敏感细菌引起的感染和有效性。最初引入水青霉素G治疗链球菌和葡萄球菌感染是一个重要的药理学地标。penicillinase-producing金黄色葡萄球菌的出现促使发展penicillinase-resistant青霉素(例如,甲氧西林、新青二、萘夫西林),一个酰基侧链阻止破坏beta-lactamase戒指。随后,aminopenicillins(氨苄西林、阿莫西林和巴卡西林)是由于革兰氏阴性抗菌活性的必要性。他们的最初光谱包括大肠杆菌、变形杆菌、志贺氏杆菌,沙门氏菌,李斯特菌、嗜血杆菌、奈瑟氏菌属。寻找青霉素与额外的抗菌活性与肠杆菌科和铜绿假单胞菌导致的发展carboxypenicillins(羧苄青霉素和羟基噻吩青霉素)和ureidopenicillins(美洛西林,阿洛西林和哌拉西林)。最后,beta-lactamase抑制剂的组合(克拉维酸、sulbactam或tazobactam)和aminopenicillin羟基噻吩青霉素、哌拉西林进一步扩大抗菌谱通过抑制某些beta-lactamases(非团体1)耐药细菌。理想的青霉素的发展快速杀菌,nonsensitizing,无毒,生物有效性,抵抗beta-lactamases和具有高度的亲和力penicillin-binding蛋白质仍然是目标。

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药物

苯咪唑青霉素

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
苯咪唑青霉素	Penicillin-binding蛋白1	蛋白质	梭状芽胞杆菌perfringens(应变13 / A型)	是的	抑制剂	细节