结构、生物化学、糖肽抗生素的作用机制。

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结构、生物化学、糖肽抗生素的作用机制。

欧元十年Microbiol感染说。1989年11月,8 (11):943 - 50。

PubMed ID

2532132 (在PubMed

]

文摘

糖肽抗生素,包括万古霉素和teicoplanin大,刚性分子,抑制细菌细胞壁肽聚糖合成的后期阶段。肽的三维结构包含一个间隙高度特定的配置(L-aa-D-aa-D-aa)可以:这样的序列只存在于细菌细胞壁,因此糖肤选择性毒性。糖肤与肽通过氢键的构象,形成稳定的复合物。由于绑定L-aa-D-Ala-D-Ala团体墙中间体,糖肤抑制,明显的位阻,支柱的形成多糖链肽聚糖聚合酶(催化了)从简单的墙单元通过细胞质膜挤压。随后转肽作用反应给予刚性的细胞壁也因此抑制。这种独特的作用机制,包括绑定笨重的抑制剂的基质膜外这两种酶的活动网站不能正确地调整自己,使收购耐糖肽抗生素更困难比大多数其他抗生素组。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Teicoplanin	D-Ala-D-Ala一半南/唠叨肽肽聚糖的子单元	集团	革兰氏阳性细菌	是的	抑制剂	细节
万古霉素	D-Ala-D-Ala一半南/唠叨肽肽聚糖的子单元	集团	革兰氏阳性细菌	是的	配位体	细节