抗结核抗生素紫霉素和卷曲霉素的结构绑定到70年代的核糖体。

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斯坦利再保险,Blaha G, Grodzicki RL,医学博士,施泰茨助教

抗结核抗生素紫霉素和卷曲霉素的结构绑定到70年代的核糖体。

Nat Struct杂志。2010年3月,17 (3):289 - 93。doi: 10.1038 / nsmb.1755。Epub 2010年2月14。

PubMed ID

20154709 (在PubMed

]

文摘

紫霉素和卷曲霉素属于tuberactinomycin家族的抗生素,这是最有效的抗生素对耐多药结核病。这里我们提出两个晶体结构70年代的核糖体在复杂和三个图示和绑定到紫霉素或卷曲霉素在3.3和3.5 a分辨率,分别。两种抗生素结合核糖体上的同一地点,位于螺旋44之间的界面的小核糖体亚基,螺旋69大型核糖体亚基。这些配合物的结构表明,tuberactinomycins抑制稳定tRNA的易位在pretranslocation状态。此外,这些结构表明,tuberactinomycins绑定毗邻巴龙霉素和潮霉素B抗生素结合位点,这可能使新衍生品的开发对耐药菌株的tuberactinomycins有效。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
紫霉素	16 s / 23 s rRNA (cytidine-2 ' - o)甲基转移酶TlyA	蛋白质	结核分枝杆菌(写明ATCC 25618 / H37Rv应变)	是的	抑制剂	细节