类维生素a:体外对血浆视黄醇与retinol-binding蛋白质和交互影响。

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贝尔尼R, Clerici M, Malpeli G, Cleris L, Formelli F

类维生素a:体外对血浆视黄醇与retinol-binding蛋白质和交互影响。

FASEB j . 1993年9月,7 (12):1179 - 84。

PubMed ID

8375617 (在PubMed

]

文摘

研究已经进行了调查类维生素a的结构关系与等离子体在体外互动retinol-binding蛋白质(RBP)和对血浆视黄醇浓度的影响。两类类维生素a,一个轴承领域的修改视黄醇羟基末端(fenretinide, N -(乙)retinamide all-trans,和13-cis视黄酸),另一个也修改轴承环己烯环的面积(etretinate、acitretin arotinoid Ro 13 - 7410),被调查。而实质性修改的视黄醇羟基不会阻止RBP绑定,一个完整的trimethylcyclohexenyl组似乎是绑定的关键。这两类类维生素a,在克分子数相等的剂量的口服药物,减少在大鼠血浆视黄醇浓度,但不同的动力学。显著降低血浆视黄醇发生后早期(5小时)管理类维生素A与RBP体外相互作用,而发生在稍后时间(24小时)类维生素A后,不与RBP交互。等离子体中的两类类维生素a浓度不占时间改变的效果。早期减少血浆视黄醇可能体内特定的结果绑定类维生素a RBP,体外所显示的结果。减少后期观察类维生素a缺乏体外亲和力RBP是由于其他机制或代谢类维生素a RBP绑定。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Acitretin	Retinol-binding蛋白1	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节