分子构象之间的关系,对penicillin-binding蛋白亲和力,和青霉素G-sulfoxide的生物活性。

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Beise F、H Labischinski Bradaczek H

分子构象之间的关系,对penicillin-binding蛋白亲和力,和青霉素G-sulfoxide的生物活性。

Z Naturforsch c . 1988; 9月- 10月43 (9):656 - 64。

PubMed ID

3245263 (在PubMed

]

文摘

青霉素的绑定能力G-sulfoxide向penicillin-binding蛋白质(PBP)金黄色葡萄球菌H进行了研究。亚砜及其母体化合物,青霉素G,只有在两个方面,sulfur-bound氧气和不同构象的改变五元thiazolidine-ring系统。这些微小的青霉素结构的改变导致drastical绑定活动的减少(约两个数量级)对其目标酶的亚砜导数。beplayapp此外,亚砜并未表现出选择性的subinhibitory剂量PBP 3,作为青霉素g可以观察到这种行为的生理后果通过生长曲线,监控的细胞壁,细胞壁和分析。绑定的研究显示类似的生长抑制和障碍的吸收是通过细胞壁标签至少高出100倍青霉素G-sulfoxide浓度,而其母体化合物。在细胞壁的分析中,应用高剂量的抗生素,即近饱和PBP,验证上述观察。令人惊讶的是,小但在细胞壁成分发生显著差异使用subinhibitory剂量,可能由于改变亲和力对PBP 3,支持假说的一个重要的角色在肽聚糖PBP转肽作用。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
青霉素	Penicillin-binding蛋白3	蛋白质	金黄色葡萄球菌(应变USA300)	未知的	抑制剂	细节