神经保护化合物利鲁唑和苯巴比妥的交互AMPA-type谷氨酸受体:膜片钳研究。
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金LJ,施莱辛格F、歌曲YP Dengler R, Krampfl K
神经保护化合物利鲁唑和苯巴比妥的交互AMPA-type谷氨酸受体:膜片钳研究。
药理学。2010;85 (1):54 - 62。doi: 10.1159 / 000268641。Epub 2009年12月23日。
- PubMed ID
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20051697 (在PubMed]
- 文摘
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背景:封锁alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole丙酸(AMPA)类型谷氨酸受体是一种很有前途的药物在神经退行性疾病的治疗策略。这项研究的目的是阐明如果有直接的相互作用利鲁唑和苯巴比妥AMPA-type受体通道和determinethe分子药理机制。方法:膜片箝技术结合使用一个超快的解决方案交换系统探讨交互利鲁唑和苯巴比妥的重组AMPA-type谷氨酸受体通道(homomeric GluR2flipGQ或nondesensitizing GluR2L504Y)。结果:减少存在剂量依赖的相关性相对峰值电流振幅(斜)和相对area-under-the-current曲线(rAUC)与0.1更易/ l或预培养后发现利鲁唑的浓度更高。此外,与GluR2L504Y coapplication实验,应用1或3更易与l利鲁唑显示减少电流衰减时间常数,并重新开放目前观察3更易/ l利鲁唑。苯巴比妥块AMPA受体通道存在剂量依赖的相关性在coapplication实验中,删除后,重新电流谷氨酸和拦截器被观察到。轻微的块效应预培养后应该显示一个额外的竞争力的块效应。结论:利鲁唑和苯巴比妥调节AMPA-type受体通道分开,既可以描述为浅水块和competitive-block机制的结合。