黄嘌呤衍生物A1和A2腺苷受体拮抗剂。

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施瓦贝U, Ukena D, Lohse乔丹

黄嘌呤衍生物A1和A2腺苷受体拮抗剂。

Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1985年9月,330(3):212 - 21所示。

PubMed ID

2997628 (在PubMed

]

文摘

各种alkylxanthines一直比较研究了腺苷A1受体的拮抗剂鼠脂肪细胞,老鼠和牛脑皮层和A2腺苷受体在人类血小板。无一例外所有与7-position黄嘌呤衍生物取代基如二羟丙茶碱、proxyfylline, pentoxifylline etofylline比黄嘌呤本身不太强大的对手170年曾Ki-values mumol / l (A1)和93 mumol / l (A2)。茶碱、咖啡因和3-isobutyl-1-methylxanthine比黄嘌呤但几乎均等的更强有力的对手在受体亚型。取代基8-Phenyl大大增加了在A1和A2受体拮抗剂效力。1,3-Diethyl-8-phenylxanthine是最强有力的A2拮抗剂(Ki 0.2 mumol / l)在人类血小板。(A1受体1,3-dipropyl-8) - 2-amino-4-chlorophenyl黄嘌呤(PACPX)是最强有力的对手在所有三个组织Ki-values从0.3到8.6 nmol / l。几个8-phenylxanthine衍生品是非常有选择性的在A1受体拮抗剂。强700倍的8-Phenyltheophylline大约是在A1受体拮抗剂(牛脑)比在A2受体(人类血小板),和强1600倍的PACPX甚至腺苷A1受体拮抗剂。这些化合物提供了一种可能性subtype-selective腺苷酸受体的封锁。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Pentoxifylline

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dyphylline	腺苷A1受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Dyphylline	腺苷受体负责	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Pentoxifylline	腺苷A1受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节