合成及抗菌活性的1 - (2-fluorovinyl) 7-substituted-4-quinolone-3-carboxylic酸衍生物,构象上限制fleroxacin的类似物。

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Asahina Y, Iwase K, Iinuma F, Hosaka M, Ishizaki T

合成及抗菌活性的1 - (2-fluorovinyl) 7-substituted-4-quinolone-3-carboxylic酸衍生物,构象上限制fleroxacin的类似物。

J地中海化学。2005年5月5日,48 (9):3194 - 202。

PubMed ID

15857125 (在PubMed

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文摘

这部小说1 - (2-fluorovinyl) 4-quinolone-3-carboxylic酸衍生品Z-15a-c E-15a-c, Z-16a-c, E-16a-c,构象上限制类似fleroxacin(5),合成,及其体外抗菌活性进行了评价。的dehydrosulfenylation 2-fluoro-2 - [(4-methoxyphenyl)亚磺酰基]乙基受雇的一个关键步骤建设2-fluorovinyl组n - 1的位置。很明显,Z-isomers Z-15a-c和Z-16a-c展出2 - 32倍更有效的体外抗菌活性比相应的采用E-15a-c E-16a-c。此外,由于Z-15b显示体外抗菌活性和DNA促旋酶的抑制与5,这是假设的构象Z-15b相当于5的活性构象异构体。结果表明,抗菌z 1 - (2-fluorovinyl)喹诺酮衍生物的小说n - 1取代基氟喹诺酮类原料药。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Fleroxacin	DNA促旋酶亚基	蛋白质	流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)	是的	抑制剂	细节