低温和毒蕈碱的受体的活动。

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蔡CS, Ochillo射频

低温和毒蕈碱的受体的活动。

低温生物学。1989年10月,26 (5):485 - 95。

PubMed ID

2791613 (在PubMed

]

文摘

降低温度从37摄氏度到22日,18日和14摄氏度触发自动性光滑纵肌分离的豚鼠回肠。的振幅hypothermia-induced自动性是依赖于温度下降的程度:温差越大,振幅越大。然而,当准备最初准备和维护在14摄氏度的温度以相似的速度提高到18岁,22岁和37摄氏度,自动性没有观察到。这一系列的观测表明,冷却速率可能触发和/或观察到的自动性的触发机制的一部分。Mepenzolate (1.0 x 10 (6) M),一个特定的毒蕈碱的受体拮抗剂,封锁了自动性暗示毒蕈碱的受体参与发病机制和/或自动性的表现。维拉帕米(1.0 x 10 (7) M),钙通道阻滞剂,抑制了跨膜钙离子涌入为平滑肌细胞在励磁,封锁了自动性表明跨膜钙离子涌入中起着重要作用的发病机理和/或表现自动性。特定的胞质钙通道阻滞剂,8 - (N, N-diethylamino) -octyl-3, 4, 5-trimethoxybenzoate盐酸盐(1.0 x 10 (6) M)阻塞自动性,表明胞质钙也起着重要作用的发病机理和/或表现自动性。为了描述温度引起的变化毒蕈碱的受体,是尝试使用Furchgott的经典方法和·伯斯汀确定离解常数乙酰胆碱的毒蕈碱的受体在不同的温度下。然而,毒蕈碱的受体的烷基化酚苄明在低温下是不稳定的,闭塞的复苏太快速应用的方法Furchgott·伯斯汀。我们得出结论,缺乏可逆性的影响酚苄明在37摄氏度的优势是由于共价键的酚苄明受体,而在较低温度24摄氏度,封锁的毒蕈碱的受体主要是由于酚苄明简单的闭塞。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Mepenzolate	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Mepenzolate	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节