Norelgestromin随着选择性雌激素调制器的酶在人类乳腺癌细胞系。影响与醋酸甲羟孕酮硫酸酯酶的活动。

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Pasqualini JR Caubel P,弗里德曼AJ, Philippe JC Chetrite GS

Norelgestromin随着选择性雌激素调制器的酶在人类乳腺癌细胞系。影响与醋酸甲羟孕酮硫酸酯酶的活动。

84年2月J类固醇生物化学杂志。2003;(2):193 - 8。

PubMed ID
12711003 (在PubMed
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人类乳腺癌组织包含酶(17 beta-hydroxysteroid雌激素酮硫酸酯酶、脱氢酶、芳香化酶)参与的最后步骤雌二醇(E(2))的形成。在这个组织中,E(2)可以合成的两种主要途径:(1)sulfatase-transforms雌激素硫酸盐生物活性E(2),和(2)aromatase-converts雄激素向雌激素。E(2)形成的定量评估人类乳腺肿瘤表明代谢雌激素酮硫酸盐(E (1) S)通过硫酸酯酶途径产生E(2) 100 - 500倍雄激素芳构化。在目前的研究中,我们展示了在T-47D和MCF-7人类乳腺癌细胞norelgestromin (NGMN)(代谢物norgestimate)是一种有效的抑制剂的雌激素酮硫酸酯酶的活动。24 h后孵化的生理浓度的E (1) S (5 x 10 (9) mol / l)的抑制作用NGMN 5 x 10(9)的浓度,5 x 10(7)和5 x 10 (5) mol / l是43 + / 7,74 + / 4和97 + / - -2%,分别在T-47D细胞;25 + / 4,57 + / 5和96 + / - -2%分别在MCF-7细胞。比较研究使用醋酸甲羟孕酮(MPA)显示,这个黄体酮也对硫酸酯酶活性有抑制作用,但明显比NGMN没那么强烈。MPA的抑制浓度的5 x 10 (9), 5 x 10(7)和5 x 10 (5) mol / l是31 + / 5,47 + / 3和61 + / - -3%,分别为T-47D细胞;6 + / 3,20 + / 3和63 + / - -4%,分别为MCF-7细胞。总之,目前的数据表明,NGMN是一种非常有效的抑制剂硫酸酯酶激素依赖性乳癌细胞的活动,从而降低组织E(2)的浓度。 The clinical significance of this finding remains to be elucidated.

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