直肠antinociceptive柠檬酸阿尔维林与对立的属性5-HT1A受体亚型。
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科埃略,雅各布·L Fioramonti J,布埃诺L
直肠antinociceptive柠檬酸阿尔维林与对立的属性5-HT1A受体亚型。
J制药药物杂志。2001年10月,53(10):1419 - 26所示。
- PubMed ID
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11697552 (在PubMed]
- 文摘
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5 -羟色胺(5 -)被认为是一个主要的中介引起痛觉过敏和炎症反应和肠易激综合症。阿尔维林柠檬酸可能拥有内脏antinociceptive属性在老鼠模型中直肠distension-induced腹部收缩。本研究旨在评估柠檬酸阿尔维林的药理性质的老鼠模型直肠5-HTP引起的痛觉过敏(5 -前身)和选择性5-HT1A受体激动剂(8-OH-DPAT)和比较这一活动与参考5-HT1A拮抗剂(100635)。4 h后管理、5-HTP和8-OH-DPAT腹部收缩反应的数量增加到直肠膨胀的最低体积膨胀(0.4毫升)。当腹腔里注射8-OH-DPAT和5-HTP之前,100635年(1毫克公斤(1))阻止他们疼痛的效果,而且还减少了响应最高的膨胀体积(1.6毫升)。同样的,当注入腹腔内,柠檬酸阿尔维林(20毫克公斤(1))抑制5-HTP的影响,但不是8-OH-DPAT。然而,当注入intracerebroventricularly (75 microg /鼠)柠檬酸阿尔维林8-OH-DPAT-induced增强降低直肠distension-induced腹部收缩。体外结合研究表明,柠檬酸阿尔维林5-HT1A受体有高度的亲和力和疲软的亲和力5-HT3和5-HT4亚型。这些结果表明,5-HTP-induced直肠过敏症涉及5-TH1A受体,阿尔维林柠檬酸作为选择性拮抗剂在5-HT1A受体亚型块5-HTP和8-OH-DPAT-induced直肠过敏症。