麦角固醇的生物合成的抑制剂体外anti-leishmanial活动。

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Gebre-Hiwot, Frommel D

麦角固醇的生物合成的抑制剂体外anti-leishmanial活动。

J Antimicrob Chemother。1993年12月,32 (6):837 - 42。

PubMed ID

8144423 (在PubMed

]

文摘

已知一组抗真菌化合物的体外活性抑制麦角固醇的合成研究对杜氏利什曼虫生长在人类单核细胞白血病细胞系,细胞内无鞭毛体THP-1。宿主细胞毒性是使用比色MTT试验评估。化合物抑制2、3 oxidosqualene羊毛甾醇环化酶;RO 43 - 3815, RO 43 - 5955, RO 43 - 8208, RO 42 - 6589和RO 43 - 0688高活动显示半数有效量(ED50)的0.6,0.9,3.5,2.2和0.7 mg / L。唑的化合物,oxiconazole ED50价值3.3 mg / L,酮康唑显示最少的活动。delta-14-reductase和delta-8-delta-7异构酶抑制剂,amorolfine,给治疗指数最高的ED50值为1.6 mg / L。大多数化合物测试ED50值低于标准antileishmanial药物,stibogluconate钠(5.5毫克Sbv / L)和葡甲胺antimoniate(3.0毫克Sbv / L)指示的干净的潜在抗真菌化合物在治疗利什曼病。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Oxiconazole	羊毛甾醇合酶	蛋白质	酵母	是的	抑制剂	细节