设计和合成芳基醚抑制剂的炭疽杆菌enoyl-ACP还原酶。

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Tipparaju SK, Mulhearn DC,克莱因通用,陈Y, Tapadar年代,主教MH,杨年代,陈J, Ghassemi M, Santarsiero BD,库克JL Johlfs M, Mesecar广告,约翰逊我,Kozikowski美联社

设计和合成芳基醚抑制剂的炭疽杆菌enoyl-ACP还原酶。

ChemMedChem。2008年8月,3 (8):1250 - 68。doi: 10.1002 / cmdc.200800047。

PubMed ID

18663709 (在PubMed

]

文摘

增加细菌耐药性的问题目前的抗生素是有据可查的。已知耐药病原体耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等变得更加普遍,而潜在的发展中存在耐药病原体用作生化武器,如炭疽杆菌。联苯醚抗菌剂三氯生,展品广谱活动通过针对脂肪酸生物合成途径抑制enoyl-acyl载体蛋白还原酶(ENR)和提供了一个潜在的支架的发展新的、广谱抗生素。我们使用一个基于结构的方法来开发新颖的芳基醚类似物的三氯生的目标位,fabI基因的产物,从炭疽杆菌(BaENR)。基于结构的设计方法被用于复合系列的扩张包括x射线晶体结构测定、分子对接,构象的方法。结构修改了两个苯基环2-phenoxyphenyl的核心。大量的化合物表现出改进的力量攻击BaENR和提高疗效的Sterne应变炭疽杆菌和金黄色葡萄球菌的耐甲氧西林菌株。BaENR x射线晶体结构的复杂与三氯生和两个其他化合物有助于解释新化合物的改善功效,建议未来轮的优化,可以用来改善他们的力量。

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多肽

的名字	UniProt ID
Enoyl——(酰基载体蛋白质)还原酶(NADH)	A0A6L8PBX8	细节