Para-aminosalicylic酸作为另一种叶酸代谢底物在结核分枝杆菌。
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Chakraborty年代,格鲁伯T,巴里CE 3日Boshoff嗨,李昌镛肯塔基州
Para-aminosalicylic酸作为另一种叶酸代谢底物在结核分枝杆菌。
339年科学。2013年1月4日,(6115):88 - 91。doi: 10.1126 / science.1228980。Epub 2012年11月1日。
- PubMed ID
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23118010 (在PubMed]
- 文摘
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叶酸生物合成是一个建立抗感染目标,antifolate para-aminosalicylic酸(PAS)是第一个抗临床实践的基础上,引入靶向性药物发现。五十年后,不继续用于治疗肺结核。假设不是抑制dihydropteroate合成酶(井下供电)结核分枝杆菌通过模仿衬底p-aminobenzoate (PABA)。然而,我们发现井下供电的磺酰胺抑制剂抑制结核分枝杆菌生长弱是因为细胞内的代谢。相比之下,不是作为替代基质井下供电。不是新陈代谢的产品在这个和后续步骤叶酸代谢抑制这些酶与底物竞争。不因此结核分枝杆菌的药物前体,块增长时其活性形式是由酶途径的毒药。