吡咯烷酰胺作为小说类的抑制剂enoyl酰基载体蛋白还原酶从结核分枝杆菌。
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他代一个X, Stroud R, Ortiz de Montellano公关
吡咯烷酰胺作为小说类的抑制剂enoyl酰基载体蛋白还原酶从结核分枝杆菌。
J地中海化学。2006年10月19日,49(21):6308 - 23所示。
- PubMed ID
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17034137 (在PubMed]
- 文摘
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的多药耐药性的结核分枝杆菌的全球传播,迫切需要发现公开代理与小说结构。韩国仁荷,enoyl酰基载体蛋白还原酶(ENR)结核分枝杆菌,是一个关键的酶参与了分枝杆菌脂肪酸延伸循环和被验证为有效的抗菌素的目标。这里我们报告发现,通过高通量筛选,一系列吡咯烷酰胺作为小说类的韩国仁荷抑制剂。晶体结构韩国仁荷包裹着三个抑制剂已经被用来阐明抑制剂绑定模式。铅化合物的能力提高160倍,随后通过迭代优化微量滴定图书馆没有净化其次是原位合成活性筛选。外消旋混合物的几个抑制剂的决议表明只有一个对映体的抑制剂韩国仁荷很活跃。