韩国仁荷时间二芳基醚抑制剂:构效关系研究的酶抑制,体内抗菌活性和功效。
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潘P,努森,Bommineni GR,李HJ,赖CT,刘N, Garcia-Diaz M, Simmerling C,帕蒂尔党卫军,Slayden RA,汤奇PJ
韩国仁荷时间二芳基醚抑制剂:构效关系研究的酶抑制,体内抗菌活性和功效。
ChemMedChem。2014年4月,9 (4):776 - 91。doi: 10.1002 / cmdc.201300429。Epub 2014年3月11日。
- PubMed ID
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24616444 (在PubMed]
- 文摘
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二芳基醚是公开的小说类药物抑制韩国仁荷,enoyl-ACP还原酶参与脂肪酸生物合成(FASII)通路,和抗菌活性与非耐和结核分枝杆菌的耐药菌株。在目前的工作,我们证明两个时间b环改性二芳基醚韩国仁荷抑制剂具有抗菌活性的结核感染的小鼠模型由腹腔内注射。我们建议,这些化合物的功效与停留时间的酶,并确定结构特点调节药物停留时间在此系统中,我们探讨了抑制韩国仁荷的一系列修改b环类似物。七ortho-substituted化合物被发现时间韩国仁荷的抑制剂,在缓慢的一步导致最后的复杂酶抑制剂(EI *)被认为与韩国仁荷衬底的关闭和订购绑定循环。详细的分子基础的机械的理解停留时间在这个系统的发展将促进韩国仁荷抑制剂改善体内的活动。