Pyridomycin桥梁NADH -和substrate-binding enoyl还原酶韩国仁荷的口袋。
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Hartkoorn RC, Pojer F、读取JA Gingell H,神经J, Horlacher OP,奥特曼KH,科尔圣
Pyridomycin桥梁NADH -和substrate-binding enoyl还原酶韩国仁荷的口袋。
Nat化学杂志。2014年2月,10 (2):96 - 8。doi: 10.1038 / nchembio.1405。Epub 2013 12月1。
- PubMed ID
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24292073 (在PubMed]
- 文摘
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Pyridomycin天然产品,有效的公开活动,抑制一种主要药物靶标,韩国仁荷enoyl还原酶。这里,我们揭开co-crystal pyridomycin的结构和独特的能力阻止NADH代数余子式——和脂质substrate-binding韩国仁荷的口袋。这是我们第一个全新绑定模式,揭示知识韩国仁荷抑制的新手段。概念验证研究表明structure-assisted药物设计可以提高新pyridomycin衍生品的活动。