晶体结构TetR / CamR家庭阻遏结核分枝杆菌EthR与乙硫异烟胺阻力。
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丹尼尔斯多佛LG、Corsino PE、红外光谱、Cocklin SL, Tatituri V, Besra GS,富特K
晶体结构TetR / CamR家庭阻遏结核分枝杆菌EthR与乙硫异烟胺阻力。
J杂志。2004年7月23日,340 (5):1095 - 105。
- PubMed ID
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15236969 (在PubMed]
- 文摘
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乙硫异烟胺已被用于超过30年的二线化疗治疗肺结核病人对一线药物产生了耐药性,如异烟肼(INH)和利福平。的激活那些乙硫异烟胺受Baeyer-Villiger单氧酶EthA和TetR / CamR家庭阻遏EthR的开放阅读框架由结核分枝杆菌基因组75个基点。EthR已表现出抑制转录的激活基因ethA通过绑定到这个基因间区域,从而导致乙硫异烟胺阻力。我们有决心EthR的晶体结构,1.7一项决议,揭示一个二聚的两个域分子与一个整体架构典型TetR / CamR阻遏蛋白质。20长疏水大部分腔在“drug-binding”域EthR被两个1,恶烷分子,结晶缓冲区的一个组成部分。比较目前的同系物的结构与金黄色葡萄球菌QacR和大肠杆菌TetR导致疏水腔构成的假设为至今未知配体结合位点可能EthR调节dna结合蛋白。