立体选择性的nc - 382绑定γ受体大鼠的大脑。

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Castelli MP, Mocci我,Pistis M,裴M, Berta D, Gelain, Gessa GL, Cignarella G

立体选择性的nc - 382绑定γ受体大鼠的大脑。

欧元J杂志。2002年6月20日;446 (1 - 3):1 - 5。

PubMed ID

12098579 (在PubMed

]

文摘

gamma-Hydroxybutyric酸(奸),一种天然代谢物的γ-氨基丁酸(GABA),已假定行为特定的迷奸受体激动剂,疲软的GABA (B)受体激动剂。外消旋化合物6,7,8,9-tetrahydro-5-hydroxy-5H-benzocyclohept-6-ylideneacetic酸(rs - nc - 382),唯一可用的迷奸受体的拮抗剂,已经解决了在两个对映体,R -和S -;后者的力量取代4-hydroxy [2 - 3 - (3) H]丁酸(((3)H)迷奸)和[(3)H] nc - 382从迷奸受体,一方面,和[(3)H]巴氯芬GABA (B)受体在老鼠脑匀浆相比。r - nc - 382被发现两次,60倍的RS -和s构型,分别在取代[(3)H]迷奸和2和14次,分别在取代[(3)H] nc - 382从迷奸绑定。rs - nc - 382和它的对映体抑制[(3)H]巴氯芬绑定的浓度为1毫米。我们的研究结果表明,r - nc - 382 rs - nc - 382具有较高的对映体迷奸受体的亲和力。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
gamma-Hydroxybutyric酸	γ(奸)受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节