晶体结构中的结核分枝杆菌KasA显示模式的行动由thiolactomycin细胞壁生物合成及其抑制。
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Luckner SR, Machutta CA、汤奇PJ Kisker C
晶体结构中的结核分枝杆菌KasA显示模式的行动由thiolactomycin细胞壁生物合成及其抑制。
结构。2009年7月15日,17(7):1004 - 13所示。doi: 10.1016 / j.str.2009.04.012。
- PubMed ID
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19604480 (在PubMed]
- 文摘
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分枝杆菌有独特的霉菌酸组成的细胞壁,very-long-chain脂质,提供保护,并允许人类巨噬细胞内细菌持续存在。抑制细胞壁的生物合成是致命的生物和一个起点小说抗生素的发现和开发。我们确定KasA的晶体结构,生物合成的关键酶参与的长链脂肪酸,apo-form和绑定到天然产物抑制剂thiolactomycin。详细见解抑制剂KasA和交互的聚乙二醇分子识别的模拟大约40个碳原子的脂肪酸基板长度,表示第一个原子的分枝杆菌酶参与长链脂肪酸的合成,并提供一个健壮的平台发展的小说thiolactomycin KasA类似物具有高亲和力。