钠和钾离子通道的封锁郎飞氏结西萝芙木碱和丙西萝芙木碱。

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Khodorov BI, Zaborovskaya LD

钠和钾离子通道的封锁郎飞氏结西萝芙木碱和丙西萝芙木碱。

创杂志Biophys。8月1983;2 (4):233 - 68。

PubMed ID

6088360 (在PubMed

]

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钠和钾电流的抑制青蛙有髓纤维由西萝芙木碱(AM)和第四纪导数,丙西萝芙木碱(NPA),取决于电压钳位脉冲和通道的状态控制机制。永久带电NPA和质子化了的我只有具有开放渠道(或主要)交互,而unprotonated是影响适宜种灭活钠通道。抑制Na NPA,并不取决于电流的电流方向和钠离子浓度在外部或内部媒体。与此形成鲜明对比的是,只有向外钾电流可以被NPA我;内向钾电流高K +离子外部媒体对这些药物的阻塞作用。带电离子电流抑制的药物的电压依赖性表明他们的结合位点的位置内口的钠和钾通道。从当前修复后的动力学停止跳动,drug-binding网站复杂更稳定的钠钾离子通道。Batrachotoxin和乌头碱与藜芦定和海葵毒素,大大减少钠通道的亲和力结合位点NPA和我。NPA的影响,比较与局部麻醉剂和其他胺阻断药物。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
西萝芙木碱	钠离子通道蛋白类型5α亚基	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节