喹啉药物新靶点的发现在人类蛋白质组嘌呤绑定。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Kwiek JJ,坟墓公关费P, R射线,Hardeman K,绿青鳕,Foley M, Haystead助教

喹啉药物新靶点的发现在人类蛋白质组嘌呤绑定。

摩尔杂志。2002年12月,62 (6):1364 - 72。

PubMed ID

12435804 (在PubMed

]

文摘

喹啉类药物已经用于治疗疟疾、关节炎、狼疮多年,但他们的行动的确切机制仍不清楚。在这项研究中,我们使用一个功能蛋白质组学的方法,利用结构相似性的喹啉化合物和嘌呤环ATP识别quinoline-binding蛋白质。几种喹啉药物筛选位移亲和色谱法对嘌呤绑定捕获蛋白质组与gamma-phosphate-linked ATP-Sepharose。筛选的人类红细胞嘌呤绑定蛋白质组确定了两个人类蛋白质,醛脱氢酶1 (ALDH1)和醌还原酶2 (QR2)。相比之下,未发现蛋白质在筛查的恶性疟原虫嘌呤绑定与喹啉类药物蛋白质组。在互补的方法,我们通过从小鼠细胞溶解产物,红细胞或恶性疟原虫在羟氯喹或primaquine-Sepharose。符合位移亲和色谱法屏幕,ALDH和QR2是唯一蛋白质从老鼠和人类红细胞溶解产物和没有蛋白质从恶性疟原虫中恢复过来。此外,QR2的活动是由几个强有力地抑制喹啉类药物体外。我们的结果表明,ALDH1和QR2喹啉类药物的选择目标,可以提供洞察这些药物的作用机制。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
伯氨喹	Ribosyldihydronicotinamide脱氢酶(醌)	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节