立体定向抑制单胺转运蛋白的meta-hydroxyephedrine同分异构体。

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福利KF,范多我,西韦特可,Ruoho AE, Cozzi NV

立体定向抑制单胺转运蛋白的meta-hydroxyephedrine同分异构体。

J神经Transm(维也纳)。2002年10月,109 (10):1229 - 40。

PubMed ID

12373557 (在PubMed

]

文摘

Meta-hydroxyephedrine (HED)包括四个立体异构体组成的两个对映体对麻黄碱和伪麻黄碱。HED转入肾上腺素能神经元和放射性标记的HED一直被应用在正电子发射断层扫描(PET)图像体内肾上腺素能神经元。延长构效分析的结合位点内单胺转运蛋白,并确定哪些立体异构体的选择性显示PET成像应用中,我们测试了HED化合物的抑制能力((3)H)神经递质吸收到血小板,转染细胞、肾上腺髓质囊泡。我们推测,HED化合物会最有效的去甲肾上腺素转运体(净),而5 -羟色胺和多巴胺转运蛋白和1 r的非对映体比1 s异构体可能更有效。支持假设,立体异构体都是最有力的净和(1 r, 2 s立体异构体是最强有力的抑制剂。然而,1 s, 2 r异构体可能更喜欢宠物应用程序,因为更好的选择性转运蛋白,减少神经元循环。

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药物

伪麻黄碱

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
伪麻黄碱	Sodium-dependent多巴胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
伪麻黄碱	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
伪麻黄碱	Sodium-dependent多巴胺转运体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
伪麻黄碱	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
伪麻黄碱	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节