评估一个重组雄激素受体结合试验:初始步骤验证。

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Freyberger,魏玛,Tran HS, Ahr HJ

评估一个重组雄激素受体结合试验:初始步骤验证。

天线转换开关Toxicol。2010; 8月30 (1):2 - 8。doi: 10.1016 / j.reprotox.2009.10.001。Epub 2009年10月13日。

PubMed ID

19833195 (在PubMed

]

文摘

尽管经过十多年的研究领域的内分泌活性化合物与亲和力的雄激素受体(AR),还没有验证重组AR结合分析法是可用的,尽管重组基于“增大化现实”技术可以从多个来源获得。从欧盟(EU)与资金赞助第六框架计划,ReProTect,我们开发了一个模型协议这样的分析基于一个简单的基于“增大化现实”技术的结合分析最近开发的机构。协议的重要特性是使用一只老鼠重组融合蛋白包含铰链区和硫氧还蛋白配体结合域(精神的小黑裙)鼠AR(这是与人类相同AR-LBD)和性能在96孔板格式。除了两个参考化合物(二氢睾酮(DHT),雄烯二酮)十个测试化合物与不同亲和力的AR (levonorgestrel,孕激素,所选,17 alpha-methyltestosterone flutamide, norethynodrel, o, p ' ddt、dibutylphthalate vinclozolin、利谷隆)被用来探索的性能试验。每化合物进行至少三个独立的实验。参考和测试的基于“增大化现实”技术的绑定属性化合物检测,结合亲和力的相对排名,有良好的协议发表使用重组AR准备从实验中获得的数据。无论化合物的化学性质,个人IC(50)值对于一个给定的化合物变化不超过2.6倍。我们的数据表明,排名分析可靠的化合物与坚强,软弱,没有/边际亲和力高的基于“增大化现实”技术的准确性。它避免了操作和使用的动物,如使用重组蛋白,从而导致了3 r的概念。总的来说,这个试验是一种很有前途的候选人为进一步验证。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Levonorgestrel	雄性激素受体	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节