体外表征ephedrine-related立体异构体的生物胺转运蛋白和receptorome显示,选择性的行为去甲肾上腺素转运体基质。

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Rothman RB, Vu N, Partilla JS,罗斯提单,Hufeisen SJ, Compton-Toth英航,比尔克J,年轻的R, Glennon RA

体外表征ephedrine-related立体异构体的生物胺转运蛋白和receptorome显示,选择性的行为去甲肾上腺素转运体基质。

J Exp其他杂志》2003年10月,307 (1):138 - 45。Epub 2003年9月3。

PubMed ID

12954796 (在PubMed

]

文摘

麻黄素既是一个可用此兴奋剂的处方和非处方药物,以及广泛销售草药制剂的原料,也用作非法合成甲基苯丙胺的前兆。麻黄素和苯丙醇胺有关,药物从市场上由于担心其使用增加出血性中风的风险。标准药理学文献强调麻黄素既是直接和间接肾上腺素能受体激动剂,激活肾上腺素能受体通过直接通过释放去甲肾上腺素受体激动剂活动以及通过carrier-mediated交流机制。化学,麻黄素具有两个手性中心。在目前的研究中,我们为特征的立体异构体麻黄碱和伪麻黄碱密切相关的化合物,norephedrine, pseudonorephedrine (cathine),甲卡西酮,cathinone生物胺转运蛋白和一个大电池的克隆人类受体(例如,“receptorome”)。最有力的行为ephedrine-type化合物作为去甲肾上腺素转运体的基质(EC50值约为50 nM)多巴胺转运体衬底活动紧随其后。beplayapp筛选receptorome证明弱关联alpha2-adrenergic和5-hydroxytryptamine7受体(Ki值1 - 10 microM)和没有明显活动在该项或alpha1-adrenergic受体。认为,这些数据表明ephedrine-like药理作用的苯丙醇胺可能由去甲肾上腺素释放,虽然共享机械的相似之处,他们在重要方面不同于phenylpropanonamines甲卡西酮和cathinone phenyisopropylamines甲基苯丙胺和安非他命。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
安非他命	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂 底物	细节
麻黄根	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
麻黄根	Alpha-2B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
麻黄根	Alpha-2C肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
麻黄根	Sodium-dependent多巴胺转运体	蛋白质	人类	是的	消极的调制器	细节
麻黄根	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	是的	消极的调制器	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
安非他命	Sodium-dependent多巴胺转运体	Ki (nM)	24.8	N /一个	N /一个	细节
安非他命	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	7.1	N /一个	N /一个	细节
Oxymetazoline	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	1.36	N /一个	N /一个	细节
哌唑嗪	Alpha-2B肾上腺素能受体	Ki (nM)	14.6	N /一个	N /一个	细节