pa - 824杀死当时结核分枝杆菌的细胞内没有释放。
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辛格R, Manjunatha U, Boshoff嗨,哈YH, Niyomrattanakit P,路德维奇R,多德CS,李IY,金正日P,张L,康年代,凯勒TH, Jiricek J,巴里CE第三
pa - 824杀死当时结核分枝杆菌的细胞内没有释放。
科学。2008年11月28日,322 (5906):1392 - 5。doi: 10.1126 / science.1164571。
- PubMed ID
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19039139 (在PubMed]
- 文摘
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二环nitroimidazoles,包括pa - 824,是令人兴奋的候选结核病的治疗。这些高活性化合物需要激活细胞内的生物功能。我们发现Rv3547 deazaflavin-dependent硝基还原酶(Ddn) pa - 824转换成三个主要代谢产物;主要的一个是相应des-nitroimidazole (des-nitro)。当使用衍生品的pa - 824, des-nitro代谢物的数量形成了高度与厌氧杀死结核分枝杆菌(Mtb)。Des-nitro代谢物形成产生活性氮物种,包括一氧化氮(NO),是这些化合物的主要效应器的厌氧活动。此外,没有食腐动物保护的致命影响药物的细菌。因此,这些化合物可以作为细胞内没有捐赠者和能增强杀伤机制内在的先天免疫系统。