结构的Ddn、deazaflavin-dependent硝基还原酶参与bioreductive结核分枝杆菌活化的pa - 824。
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Cellitti SE,沙福尔J,琼斯DH,慕克吉T, Gurumurthy M, Bursulaya B, Boshoff嗨,崔我,弘,李y, Cherian J, Niyomrattanakit P,迪克·T Manjunatha呃,巴里CE 3日Spraggon G, Geierstanger BH
结构的Ddn、deazaflavin-dependent硝基还原酶参与bioreductive结核分枝杆菌活化的pa - 824。
结构。2012年1月11日,20 (1):101 - 12。doi: 10.1016 / j.str.2011.11.001。
- PubMed ID
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22244759 (在PubMed]
- 文摘
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结核病仍然是一个全球卫生威胁,使二环nitroimidazoles疗法的一个重要的新类。一个deazaflavin-dependent硝基还原酶(Ddn)结核分枝杆菌催化等减少nitroimidazoles pa - 824,导致细胞内释放致命的活性氮物种。Ddn的氨基端30残留功能重要但灵活或访问多个构象,防止长篇的结构特征,具有活性的酶。几个结构确定截断,不活跃的Ddn蛋白质核心有或没有绑定F (420) deazaflavin辅酶以及催化地主管同族体的诺卡氏菌属farcinica。诱变研究基于这些结构确定残留重要绑定F(420)和pa - 824。拟议中的取向的尾巴pa - 824 N末端的Ddn是符合当前的结构与活性关系数据。