在位置7 L -和D-Tic-substituted催产素和deamino催产素:核磁共振研究和构象的见解。
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Spyranti Z, Fragiadaki M, Magafa V, Borovickova L, Spyroulias GA, Cordopatis P, Slaninova J
在位置7 L -和D-Tic-substituted催产素和deamino催产素:核磁共振研究和构象的见解。
氨基酸。2010年7月,39 (2):539 - 48。doi: 10.1007 / s00726 - 009 - 0470 - 1。Epub 2010年1月27日。
- PubMed ID
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20108008 (在PubMed]
- 文摘
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将L -或D-Tic到位7催产素(OT)及其deamino模拟([Mpa (1)] OT)导致四个类似物,[L-Tic (7)] OT (1), (D-Tic (7)] OT (2), (Mpa (1) L-Tic (7)] OT(3)和(Mpa (1) D-Tic(7)](4)。他们的生物学性质被Fragiadaki et al。(J欧元地中海化学42:799 - 806,2007)。他们的核磁共振研究(NOESY TOCSY, (1) H ~ (13) C HSQC光谱)提出。类似物1、3和4显示部分竞赛的活动,模拟2是纯粹的对手,这表明残留6和7之间的顺式构象分子的不会导致敌对活动。然而,类似物的减少争胜活动1、3和4相比,催产素和减少反式构象形式是一致的。人工催产素受体亲和力与IC(50)值为130,730,103,和380 nM肽1,2,3,4,分别显示低亲和力的D类似物。脱氨基作用稍微增加了亲和力。存在的顺式和反式构型的半胱氨酸(6)-D-Tic(7)债券支持的观察两组交叉峰的H(1)和(13)C核大部分残留的肽不仅在NOESY和TOCSY还在(1)H ~ (13) C HSQC光谱。女士和高效液相色谱法显示的单分子/肽和NMR数据因此认为这第二组的峰值是由于顺式构象。