微分调节凝血酶激活做纤溶低分子量肝素的抑制剂。药物的影响。

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Florian-Kujawski M, Hoppensteadt D, Maddineni J,齐格勒H,法里德·J

微分调节凝血酶激活做纤溶低分子量肝素的抑制剂。药物的影响。

Int Angiol。2004年12月,23 (4):346 - 54。

PubMed ID

15767980 (在PubMed

]

文摘

目的:凝血酶激活做纤溶酶抑制剂(TAFI)是由凝血酶激活通过解理thrombomodulin在复杂的,并且可以由肝素等抗凝药物。低分子量肝素(lmwh)有不同的抗凝血酶/ anti-Xa概要,因此他们抑制TAFI的程度不同。本研究的目的是确定由lmwh TAFI的微分调节。方法:Dalteparin,综合、tinzaparin parnaparin和肝素补充正常的人类混合等离子体在不同浓度(0 - 2.5 U)。基于显色测定(Pentapharm Inc .、罗勒、瑞士)是用来测量激活做TAFI的每组样本。结果:肝素显然TAFI抑制程度最高的IC50 0.10 U,这与它的凝固。Dalteparin, Tinzaparin, Parnaparin IC50s相似,分别为0.6 -0.8 U /毫升,而肝IC50较高(> 1.0 U /毫升)。这些结果强烈与anti-IIa anti-Xa每个代理而不是抑制。然而,有趣的是,这些药物是根据anti-Xa管理单位不是anti-IIa。结论:这些结果表明,每个LMWH可能在不同程度上抑制TAFI不依赖于anti-Xa效力。不加选择地抑制TAFI可能导致出血,而非最优抑制可能导致血栓形成。 Because of the compositional difference, heparin and LMWHs may produce differential inhibition of TAFI and therefore result in product dependent modulation of hemostatic process which may or may not be related to their antithrombin effects.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tinzaparin	抗凝血酶iii	蛋白质	人类	是的	电位器	细节