低分子量肝素和肝素分子量不同分数aggrecanase基质降解酶的活动:结构关系。

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Mousa SA

低分子量肝素和肝素分子量不同分数aggrecanase基质降解酶的活动:结构关系。

J细胞生物化学。2005年5月1日,95 (1):95 - 8。

PubMed ID

15723278 (在PubMed

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基质降解酶aggrecanase已被确定在软骨和软骨破坏负责。本研究确定不同分子量肝素的功效分数(HMWFs)和低分子量肝素(lmwh) aggrecanase活动。Aggrecanase活动是使用生物素化的多肽底物决定的,这是固定在streptavidin-coated 96 -孔板;aggrecanase酶又补充道。蛋白质水解底物的特定的酰胺键使用neoepitope产生特定抗体的检测。HMWFs从1700年到12000年达表现出浓度aggrecanase活动的抑制功效,Ki从5000纳米到1纳米作为分子量的函数。分子量分布越高越大,抑制肝素的功效碎片向aggrecanase活动。没有或抗凝血酶的存在并没有改变肝素在抑制aggrecanase的亲和力。此外,各级组织因子途径抑制剂没有改变aggrecanase的活动。lmwh展示不同级别的力量抑制aggrecanase活动作为他们的平均分子量分布的函数。 Tinzaparin (average molecular weight = 6,500 Da) and enoxaparin (average molecular weight = 4,500 Da) demonstrated a Ki of 20 and 80 nM, respectively. The aggrecanase inhibitory effect of LMWH might contribute to blocking inflammation and tumor invasion by inhibiting aggrecanase activity and maintaining an intact extracellular matrix barrier.

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