肝素和整合素VLA-4之间有约束力。

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施密茨施莱辛格米,西摩尼D P, Fritzsche J, benda G

肝素和整合素VLA-4之间有约束力。

Thromb Haemost。2009年11月,102(5):816 - 22所示。doi: 10.1160 / th09 - 01 - 0061。

PubMed ID

19888514 (在PubMed

]

文摘

肝素具有antimetastatic影响各种分子机制超出了抗凝相关活动。肝素的干扰粘附受体转移过程中出现的功能作为一个有前途的治疗方法。这是指众多发现肝素减弱selectin-dependent方式转移。我们最近表明,肝素干扰了整合素对小鼠黑素瘤细胞VLA-4绑定VCAM-1。确认这个活动并获得进一步了解肝素的分子识别VLA-4,我们研究人类黑色素瘤的抑制VLA-4介导绑定MV3细胞固定VCAM-1由不同的肝素。肝素的大小对抑制具有重要影响。依诺肝素钠(能)和tinzaparin,低分子量肝素(LMWH)代表平均约为18 - 20单体,显示高抑制活性。beplayapp分馏tinzaparin 14 - 18单体减少略有抑制作用,而pentasaccharide fondaparinux没有效果。确认分子识别的tinzaparin VLA-4,声表面wave-biosensor应用。包含膜制备VLA-4 MV3细胞固定的传感器,以便检测动态绑定常量tinzaparin VCAM-1相比。 Tinzaparin binds to VLA-4 with affinity in the low micromolar range (4.61 x 10(-6) M), which clearly indicates specific molecular recognition. Furthermore, tinzaparin displays a nearly identical k(off) compared to VCAM-1 (5.13 x 10(-3) s(-1) versus 3.44 x 10(-3) s(-1)) which is evident for interference with the ligand binding. The data provide evidence for a direct confirmation of heparin binding to VLA-4 and thus, contribute to understand the antimetastatic activity of heparin.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tinzaparin	整合素alpha 4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节