降低肺表面活性剂组成磷脂酰胆碱的生物合成吉非替尼由于抑制胆碱转运体的肺肺泡细胞。

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Maeda石黑浩N,消防,佐藤T, T,南城H, Tamai我

降低肺表面活性剂组成磷脂酰胆碱的生物合成吉非替尼由于抑制胆碱转运体的肺肺泡细胞。

制药研究》2008年2月,25(2):417 - 27所示。Epub 2007年7月12日。

PubMed ID

17624579 (在PubMed

]

文摘

目的:我们研究是否吉非替尼,一种抗癌剂,抑制磷脂酰胆碱(PC)生物合成和胆碱吸收肺泡上皮II型细胞。材料与方法:吸收胆碱和PC生物合成进行体外,用人类肺泡epithelia-derived细胞系A549细胞和大鼠肺泡类型(在)二世作为模型。结果:吉非替尼的掺入降低[3 h]胆碱在A549电脑鼠ATII细胞。[3 h]胆碱的吸收A549和老鼠ATII细胞浓度,公里值15.0和10 - 100 microM,分别。[3 h]胆碱的吸收A549细胞鼠ATII弱Na +端依赖,并通过hemicholinium-3抑制。rt - pcr显示表达式的胆碱transporter-like蛋白(CTL) 1和有机阳离子转运体(10月)3 mrna在两个细胞。胆碱吸收的A549细胞鼠ATII强烈抑制了吉非替尼的IC50值6.77 microM microM和10.5,分别。结论:我们的研究结果表明,吉非替尼可以降低电脑通过抑制A549细胞吸收胆碱的生物合成和老鼠ATII细胞,主要由CTL1,导致异常的肺表面活性剂,可以与吉非替尼相关的间质性肺疾病的机制。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
胆碱	胆碱transporter-like蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
胆碱水杨酸	胆碱transporter-like蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节