EH3 (ABHD9):一个新的环氧化物水解酶家族的第一个成员，对脂肪酸环氧化物具有高活性。
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Decker M, Adamska M, Cronin A, Di Giallonardo F, Burgener J, Marowsky A, Falck JR, Morisseau C, Hammock BD, Gruzdev A, Zeldin DC, Arand M
EH3 (ABHD9):一个新的环氧化物水解酶家族的第一个成员，对脂肪酸环氧化物具有高活性。
中国生物医学工程学报，2012;33(3):444 - 444。doi: 10.1194 / jlr.M024448。2012年7月12日。
- PubMed ID
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22798687 (PubMed视图］
- 摘要
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环氧化物水解酶是一种小的超家族酶，对化学反应性异种环氧化物的解毒和作为信号分子的内源性环氧化物的处理很重要。在这里，我们报道了两种人环氧化物水解酶的鉴定:EH3和EH4。它们有45%的序列相同，因此代表了一个新的哺乳动物环氧化物水解酶家族。来自小鼠组织的定量RT-PCR显示EH3在肺、皮肤和上胃肠道中表达最强。重组酶对8、9-、11、12-、14、15-环氧二碳三烯酸(EET)和9、10-环氧十八烯-11-烯酸(白毒素)具有较高的转化率。它被N,N'-二取代尿素衍生物亚类抑制，包括12-(3-adamantan-1-yl-ureido)-十二烷酸，1-环己基-3-十二烷基脲和1-(1-乙酰哌啶-4-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)尿素，这些化合物迄今为止被认为是哺乳动物可溶性环氧化物水解酶(sEH)的选择性抑制剂。它对sEH抑制剂亚群的敏感性可能对这些化合物的药理学特征有影响。这一点尤其重要，因为sEH是一个潜在的药物靶点，临床试验正在探索sEH抑制剂在治疗高血压和II型糖尿病中的价值。