说明人类胆碱激酶的晶体结构在复杂产品ADP或胆碱磷酸。
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Malito E, N Sekulic WC,康拉德M,李维
说明人类胆碱激酶的晶体结构在复杂产品ADP或胆碱磷酸。
J杂志。2006年11月24日,364 (2):136 - 51。Epub 2006年9月3。
- PubMed ID
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17007874 (在PubMed]
- 文摘
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胆碱激酶,负责磷酸化胆碱,胆碱磷酸的第一步CDP-choline磷脂酰胆碱的生物合成途径,已被公认为一个新的抗癌治疗的目标。晶体结构的人类胆碱激酶apo, ADP和phosphocholine-bound复合物,分别揭示了分子底物结合位点的细节。ATP结合腔中残留的N和c端叶有助于形成一个裂口,而choline-binding网站构成深疏水槽在c端域边缘由带负电荷的残留物。胆碱绑定后,酶发生构象变化独立于磷酸腺苷影响n端结构域和循环。与其他激酶的结构分析和比较,从突变数据同源秀丽隐杆线虫胆碱激酶,三元ADP的典范。胆碱磷酸复杂建成的分子基础,揭示磷酰基转移酶的活性。