N-cyclohexylcholine吸抑制胆碱,胆碱转运体的高亲和力配体在血脑屏障。

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菲利普•AE Geldenhuys WJ Lockman公关,McAfee JH,米勒提单、麦柯迪CR,艾伦弟弟

N-cyclohexylcholine吸抑制胆碱,胆碱转运体的高亲和力配体在血脑屏障。

J药物目标。2005年5月,13 (4):259 - 66。

PubMed ID

16051538 (在PubMed

]

文摘

血脑屏障(BBB)胆碱转运体(十)可能效用作为药物输送载体药物的中枢神经系统。先前的研究表明,疏水的重要性的阳离子氮半个胆碱提高亲和力的运输车。试点研究,因此我们设计了五个小说N-cycloalkyl胆碱的衍生品,其中显示有前途的抑制性能。这个胆碱类似物有环己基(UMBB-5)一部分用一个甲基基团在胆碱阳离子氮。原位实验数据得到从原位老鼠大脑灌注研究。的亲和力BBB-choline运输车UMBB-5发现是K (i) = 1.9 microM。比较分子场分析(CoMFA)表明,环己基一半定位空间有利区域。综上所述,这些原位的结果和在网上研究提供进一步的证据或限制发生绑定这个大脑的药物输送载体。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
胆碱	高亲和力胆碱转运体1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
胆碱水杨酸	高亲和力胆碱转运体1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节