胡椒碱,黑胡椒的主要成分,抑制人类22和CYP3A4。
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Bhardwaj RK,格莱泽H, Becquemont L,克洛茨U,古普塔SK,弗洛姆MF
胡椒碱,黑胡椒的主要成分,抑制人类22和CYP3A4。
J Exp其他杂志》2002年8月,302 (2):645 - 50。doi: 10.1124 / jpet.102.034728。
- PubMed ID
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12130727 (在PubMed]
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膳食成分(例如,葡萄柚汁;氯化钠)和植物化学物质(例如,圣约翰草)是重要的代理修改药物代谢和运输,从而促进个人间变异性药物处置。大多数这些drug-food交互是由于诱导或抑制22和/或CYP3A4。初步数据表明,胡椒碱,黑胡椒的一个主要组成部分,抑制摘要在啮齿动物和一些药物的血浆浓度增加,包括22基质(苯妥英和利福平)。然而,没有直接的数据是否胡椒碱是一种人类22和/或CYP3A4的抑制剂。因此我们调查P-glycoprotein-mediated胡椒碱的影响,偏振传输层的地高辛和环孢霉素的Caco-2细胞。此外,通过使用人类肝微粒体,我们确定了胡椒碱对CYP3A4-mediated维拉帕米的形成代谢物的影响d - 617和norverapamil。胡椒碱抑制地高辛和环孢霉素传输Caco-2细胞microM IC(50)值的15.5和74.1,分别。CYP3A4-catalyzed形成d - 617和norverapamil抑制混合的方式,用K (i)值36 + / - 8(肝脏1)/ 49 + / - 6(肝2)和44 + / - 10(肝脏1)/ 77 + / - 10 microM(肝2),分别。总之,我们表明,胡椒碱抑制药物转运体22和主要摘要CYP3A4酶。 Because both proteins are expressed in enterocytes and hepatocytes and contribute to a major extent to first-pass elimination of many drugs, our data indicate that dietary piperine could affect plasma concentrations of P-glycoprotein and CYP3A4 substrates in humans, in particular if these drugs are administered orally.
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