药效学的直接凝血酶拮抗剂bivalirudin给出结合糖蛋白IIb / iii a拮抗剂替非罗班。

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克雷曼NS, Klem J,费尔南德斯LS,鲁宾H, Challa年代,所罗门年代,Maresh K, Arora U, Klem E, Buergler J,马修,布朗宁,DeLao T

药效学的直接凝血酶拮抗剂bivalirudin给出结合糖蛋白IIb / iii a拮抗剂替非罗班。

是心j . 2002年4月,143 (4):585 - 93。

PubMed ID

11923794 (在PubMed

]

文摘

背景:由于不良特征与肝素、凝血酶的直接对手已经作为抗凝剂在经皮冠状动脉介入调查。然而,血液和临床之间的相互作用直接凝血酶拮抗剂和抑制剂的血小板糖蛋白IIb-IIIa是不完全的探索。方法:42病人选择性经皮冠状动脉介入被随机分配接受bivalirudin 1.0毫克/公斤丸之后4小时输液在2.5毫克/公斤/小时;bivalirudin 0.75毫克/公斤丸之后4小时输液在1.75毫克/公斤;或肝素丸60 U /公斤。所有的病人同时接受替非罗班,因为2顺序丸180 microg /公斤后跟2 microg /公斤/分钟注入了18到24小时,和阿司匹林。结果:丸剂量研究的药物后,浊度的血小板聚集,以应对5 micromol / L二磷酸腺苷增加病人分配到肝素而不是那些分配给bivalirudin。替非罗班之后,在所有三个治疗组血小板聚集被淘汰。肝素的作用和影响的都bivalirudin方案在凝血酶的形成抗凝血酶复合体,凝血酶原片段1.2是可比的。既不影响代理platelet-monocyte复合物的形成或CD 63溶酶体抗原的表达。 There were no major bleeding events, and a single non-Q-wave myocardial infarction (MI) occurred in a patient treated with bivalirudin. CONCLUSION: These findings show the feasibility of combining the direct thrombin antagonist bivalirudin with a potent antagonist of platelet glycoprotein IIb-IIIa. Clinical trials are needed to assess the safety and efficacy of this combination.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bivalirudin	凝血酶原	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节